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重新審視天然產物藥物發現戰略

    
  由于組合化學的出現,從天然產物發現新藥被冷落了多年。實踐證明,組合化學作為藥物發現的工具仍有其局限性,有待進一步發展和完善。天然產物在藥物發現中的獨特作用,近年來重新引起人們的關注。制藥工作者的決策者必須以新的觀點,重新審視天然產物藥物的發現戰略。
  
  近年來制藥工業的新藥產出率繼續低落。造成這種狀態的因素很多,原因之一可能是由于制藥工業采用了新技術,特別是組合化學,而對天然產物藥物發現的興趣有所降低。然而由于下列3方面的原因,這種趨勢正在改變:1)用組合化學重新合成小分子候選藥物,補充藥物開發管線的愿望未能實現2)天然產物藥物發現的實際困難,正在為分離技術的進步和結構測定速度與靈敏度的提高所克服3)應用天然產物作為藥物先導化合物來源的成功實例不斷出現。
  
  幾十年來,天然產物一直是藥物和藥物先導化合物的重要源泉。根據國立腫瘤研究所(NCI)最近的一項調查,1981-2002年全世界推出的877個小分子新化學實體(NCEs)中,有61%可追溯到天然產物。其中包括:天然產物(6%),天然產物衍生物(27%),具有天然產物衍生藥效團的合成化合物(5%),以及基于天然產物的模仿品(23%)。天然產物在某些治療領域的出現幾率非常之高;78%的抗菌化合物和74%的抗腫瘤化合物都是天然產物,或從某個天然產物衍生而來。
  
  20世紀80年代中期前后,隨著在藥物發現中出現了自動控制,機器人技術和個人電腦,化學就成了藥物發現程序中的限速步驟。到90年代初,情況變得更糟,因為使用高通量篩選及應用分子生物學識別生物學靶。
  
  與此同時,天然產物藥物發現仍在以傳統模式進行,即用藥物靶篩選粗提物,如果發現有活性,就將該提取物分割成若干組分,再分離和鑒定活性化合物。這個過程不僅緩慢,效率低,勞動強度大,而且也不能保證篩選出的先導化合物在化學上是可行的,或是可以申請專利的。此外,天然產物還可能使公司陷入知識產權的糾葛之中,而組合化學不僅比天然產物藥物發現更快,更便宜,而且知識產權一更為明確。所以多數大制藥公司開始關注和發展組合化學,放棄或削弱天然產物藥物發現攻略。
  

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